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澳门永利网址:我们终于找到了治疗抑郁症的新靶点

时间:2022/11/24 11:22:35   作者:   来源:   阅读:6   评论:0
内容摘要:这个团队尝试了一种新方法。他们把"intimate"来自nNOS的SERT,增加中缝背核细胞膜内的SERT,减少细胞间隙内的5-HT,减少负反馈,刺激5-HT神经元放电,导致5-hterge神经突触后组织突触间隙内5-HT浓度急剧增加。该方法不依赖5-羟色胺自身受体脱敏,可快速发挥抗抑郁作用。基于这个新靶标,研究小组合...

这个团队尝试了一种新方法。他们把"intimate"来自nNOS的SERT,增加中缝背核细胞膜内的SERT,减少细胞间隙内的5-HT,减少负反馈,刺激5-HT神经元放电,导致5- hterge神经突触后组织突触间隙内5-HT浓度急剧增加。该方法不依赖5-羟色胺自身受体脱敏,可快速发挥抗抑郁作用。

基于这个新靶标,研究小组合成了SERT nNOS解耦先导化合物zzl-7。SERT和nNOS之间的耦合等价于手拉手。我们模拟了SERT's"人工手"与"的手",因此SERT's"Zhou说,在小鼠注射zzl-7两小时后,该化合物有抗抑郁作用。澳门永利网址

"尾悬试验和强迫游泳试验中活动时间的增加意味着行为绝望的减少;同时,饮用糖水的小鼠比例增加,说明小鼠可以体验到愉悦感。"周其刚认为,这说明SERT nNOS解耦先导化合物zzl-7能够快速起效,可能克服第三代抗抑郁药物依赖于5-HT受体脱敏的缺陷,发展成为新一代快速抗抑郁药物。

经过十年的努力,我们终于找到了治疗抑郁症的新靶点,但在周其刚看来,这只是长征的第一步。

"基于一个靶点的药物开发通常需要10年以上的时间,花费数亿元。它需要大量的安全性评价和药物筛选,特别是寻找特异性好、专有特性高的化合物。例如,药物进入人体后,应考虑使其只与SERT或nNOS结合,而不与人体其他蛋白质结合,使药物成为药物,同时充分利用药物,避免副作用。周其刚表示,开发安全有效的抗抑郁药物并将其投入临床治疗仍是他们未来的主要任务。



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